药 理 学pharmacology第六章 胆碱受体激动药M 胆碱受体的亚型1．M 胆碱受体的药理学分型M 胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对 M 胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的 M 胆碱受体亚型的选择性阻断剂如下：M1胆碱受体 亲和力最高的是 MT17，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。其它尚有 4-DAMP，tripitramine，哌仑西平等。M2 胆碱受体 亲和力最高的是 tripitramine。其他尚有 AFDX384, himbacine 和 4-DAMP。M3胆碱受体 亲和力最高的是 4-DAMP。其他尚有 darifenacin。M4胆碱受体 亲和力最高的是 MT3。其他尚有 4-DAMP, himbacine 和 AFDX384。M5胆碱受体 亲和力最高的是 4-DAMP。其他尚有 darifenacin。2．M 胆碱受体的分子生物学分型随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的 M 受体 cDNAs 转录成不同的氨基 酸 序 列 的 分 析 ， 发 现 至 少 存 在 五 种 不 同 基 因 编 码 的 M 受 体 亚 型 ， 分 别 命 名 为m1、m2、m3、m4、m5受体。3．M 胆碱 受 体 亚 型的 分 布 和 功能 结果尚无定论。（引自杨藻宸. 医用药理学. 第四版. 2005）部位M 胆碱受体亚型功能心脏M2减慢心率、减弱心收缩力血管M3M2 、M4血管舒张静脉血管收缩平滑肌M3 、M2、M4平滑肌收缩腺体M3腺体分泌神经元M1突触前 M2神经元兴奋神经元抑制
