下载后可任意编辑药物化学简答 现代新药设计： 1）以受体作为药物的作用靶点 2）以酶作为药物的作用靶点 3）以离子通道作为药物作用的靶点 4）以核酸作为药物的作用靶点药物和受体相互作用方式：化学键的作用 1）共价键 2）离子键 3）氢键 4）疏水键 5）范德华力 6）离子-偶极键及偶极-偶极键 7）电荷转移复合物 8）金属配合物 2、设计优良的载体前药应该符合的标准： 1）前药应无活性或活性低于母体前药 2）药物与载体一般以共价键连接3）药物与载体间的连接在体内一定能断开 4）前药以及在体内释放出来的载体必须是无毒的 5）母体药物的释放要足够快 3、前药设计的目的和应用可概括为以下四个方面： 1）提高生物利用度和生物膜通透性 3）提高药物的靶向性 3）延长药物作用时间 4）改善药物的水溶性、稳定性、克服不良气味或理化性质以适应制剂的需要顺铂的作用机制是使用肿瘤细胞 DNA 停止复制，阻碍细胞的分裂。进人细胞后，在体内与 DNA 单链内的两个碱基间形成封闭的螯合环(极少数是在双链间形成鳌合环)，就扰乱了 DNA 的正常双螺旋结构)使其局部变性生活而丧失复制能力。 ***环磷酰胺毒性较低的原因： 环磷酰胺是一种前药，在体外对肿瘤细胞无效，进入体内，由于所含的酶不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的 4-酮基环磷酰胺和羧酸化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应 β-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此，环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他的氮芥类药物小。 ***抗菌增效剂：阿莫西林+克拉维酸钾青霉素+丙磺酸磺胺甲口恶唑+甲氧苄啶*****喹诺酮结构与活性的关系（必考）（1）毗啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效结构，变化较小。其中 3 位 C0OH 和 4 位 C=0 与 DNA 螺旋酶和拓1下载后可任意编辑扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。 （ 2 ） B 环 可 作 较 大 改 变 ， 可 以 是 骈 合 的 苯 环 (X=CH,Y=CH) 吡 啶 环(X=N,Y=CH)、嘧啶环(X=N,Y=N)等。(3)1 位 N 上若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基和羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基和氟乙基抗菌活性最好;若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环已基、1(或 2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌...
