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第七章抗肿瘤药antineoplasticagents

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授课章节 第七章 抗肿瘤药 antineoplastic agents 授课对象 药学本科 授课时数 4学时 授课时间 第三学年下学期 授课地点 第11教室 教学要求 要求掌握: 1.抗肿瘤药物按照作用靶点和作用原理的分类; 2.烷化剂的分类,烷化剂中氮芥类的主要药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺的结构、作用机理、理化性质、相关的合成方法。 3.干扰 DNA和核酸合成的药物的分类,其中重点掌握抗代谢物类,重点药物氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、磺巯嘌呤钠、甲氨喋呤的结构、作用机理,理化性质、合成方法。 要求熟悉: 1.生物烷化剂的结构类型及作用机制; 2.盐酸氮芥、氮甲、塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的结构、通用名、化学名及应用; 3.抗代谢药物的结构类型及作用机制; 要求了解: 1.了解生物烷化剂发展; 2.卡铂的结构及应用; 3.盐酸上阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨碟呤的结构及用途; 4.放线菌素、博来霉素的结构及应用。了解盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌的结构及应用; 5.羟喜树碱、硫酸长春碱、长春新碱、紫三醇的结构及应用。 重点难点 重 点:抗肿瘤药物的分类,烷化剂类抗肿瘤药物,抗代谢抗肿瘤药,构效关系 难 点:重点药物的合成,构效关系 知识点:前药,生物电子等排体 教学方法 讲授法为主、讨论为辅 教具 板书结合 PPT 教学提纲 一、概述(5min) 1、恶性肿瘤概念 2、目前治疗方法:手术治疗、放射治疗、药物治疗(主要) 3、化疗药物分类:按作用靶点分类,按作用机制和来源分为五类(本书大纲) 二、第一节 生物烷化剂(Bioalkylating Agents)(60min) 1、氮芥类烷化剂(20min) 2、乙撑亚胺类烷化剂(18min) 3、甲磺酸酯及多元醇类烷化剂(7min) 4、亚硝基脲类(8min) 5、金属铂类(7min) 三、第二节 抗代谢抗肿瘤药物(Antimetabolic Agents)(50min) 1、嘧啶拮抗物(20min) (1)尿嘧啶衍生剂 (2)胞嘧啶衍生物 2、嘌呤拮抗剂(15min) 3、叶酸拮抗剂(15min) 四、第三节? 抗肿瘤抗生素(Anticancer Antibiotics) (45min) 1、多肽类抗生素(20min) (1)放线菌素 D (2)博来霉素类 2、蒽醌类抗生素(25min) 五、第四节 抗肿瘤的植物药(40min) 1、喜树碱类 2、长春碱类 3、紫杉烷类 思考题 1.抗肿瘤药物是如何分类的? 2.烷化剂按结构分为几大类,每类各举一例药物。 3.写出 Cyclophosphamide的合成路线,说明其作用机理。 4. Fluorouracil的...

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