药 理 学第二章 药物代谢动力学药物代谢动力学:讨论药物得体内过程(吸收、分布、代谢与排泄),并运用数学原理与方法阐释药物在机体内得动态规律。只有血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢自己治疗指数低得药物在血浆蛋白结合部位上相互作用才有意义自身诱导:药物本身就是其所诱导得药物代谢酶得底物,反复应用后自身代谢加快.有苯巴比妥、苯妥英钠、格鲁米特、保泰松一级消除动力学:体内药物按恒定比例消除,单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比,其药—时曲线在常规坐标图呈曲线,在半对数坐标图呈直线(线性动力学)。大多药以一级动力学消除零级消除动力学:体内药物以恒定得速率消除,单位时间内消除得药物不变,其药-时曲线在常规坐标图上呈直线,在半对数坐标图上呈曲线(非线性动力学)混合消除动力学:低浓度或低剂量时,按一级动力学消除,达到一定高浓度或高剂量时,按零级动力学消除,如苯妥英钠,水杨酸、乙醇消除半衰期:血浆药物浓度下降一半所需要得时间,一级动力学时半衰期=0、6 9 3/K,按零级动力学半衰期=0、5×C/K;通常给药间隔为一个半衰期清除率:一级动力学不变,零级动力学可变第三章 药物效应动力学药物效应动力学(药效学):就是讨论药物对机体得作用及作用机制得生物资源科学.药物得不良反应:1、副反应:在治疗剂量时出现得与治疗无关得不适反应,可以预知但就是难以避开。2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生得危害性反应,比较严重,可以预知避开。3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存得药理效应。4、停药反应:突然停药后原有疾病得加剧现象,又称反跳反应。5、变态反应:机体接受药物刺激后发生得不正常得免疫反应,又称过敏反应。6、特异性反应:先天性遗传异常所致,反应程度与剂量成正比量反应得量—效曲线:以药物得剂量或浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图可获得直方双曲线,将药物浓度改用对数值则呈典型对称S曲线,为量—效曲线1、最小有效量:刚能引起效应得最小药量或最小药物浓度2、最大效应:又称效能3、半最大效应浓度:指能引起5 0%最大效应得浓度4、效价强度:能引起等效反应得相对浓度或剂量,其值越小强度越大,曲线陡药效剧烈,曲线平坦药效温与5、治疗指数(TI):L D5 0/ED5 0或 LD5/E D 95,治疗指数大得药物相对较治疗指数小得药物安全药物与受体结合与亲与力与内在活性有关。K D(引起最大效应一半时所需得药物剂量)越大,亲与力越小,其负对数与亲与力成正...