新型溶栓药新型溶栓药HTUPAHTUPA的研究进展的研究进展孙英贤孙英贤中国医科大学附属第一医院中国医科大学附属第一医院我国我国STST段抬高急性心肌梗死段抬高急性心肌梗死(STEMI)(STEMI)发病率高；发病率高；经静脉溶栓治疗是治疗急性经静脉溶栓治疗是治疗急性STST段抬高型心肌梗死的有效段抬高型心肌梗死的有效方法；方法；理想的溶栓药物应该具备安全、有效、给药方便的特点，理想的溶栓药物应该具备安全、有效、给药方便的特点，现有的溶栓药物不能满足；现有的溶栓药物不能满足；有研究显示，在有研究显示，在2-32-3，，4-64-6或或7-127-12小时内接受溶栓治疗小时内接受溶栓治疗可分别降低病死率可分别降低病死率25%,18%25%,18%和和14%14%。。溶栓治疗尤其是我国基层医院救治急性心肌梗死患者的必溶栓治疗尤其是我国基层医院救治急性心肌梗死患者的必要手段。要手段。溶栓药的发展迅速，目前把溶栓药分为三代溶栓药的发展迅速，目前把溶栓药分为三代::第一代第一代的溶栓剂有尿激酶的溶栓剂有尿激酶(UK)(UK)和链激酶和链激酶(SK)(SK)；；第二代第二代为组织型纤溶酶原激活物（为组织型纤溶酶原激活物（t-PAt-PA）、重组组织型）、重组组织型纤溶酶原激活剂纤溶酶原激活剂(rt-PA)(rt-PA)、乙、乙酞化纤溶酞化纤溶酶原酶原--链激酶激活链激酶激活剂复合物剂复合物(APSAC)(APSAC)和尿激酶原和尿激酶原(Pro(Pro一一UK)UK)；；第三代第三代溶栓药物是应用现代分子生物学对第一代和第二代溶栓药物是应用现代分子生物学对第一代和第二代溶栓药物进行改造溶栓药物进行改造,,在特异性、半衰期、溶栓效率等方在特异性、半衰期、溶栓效率等方面进行改进和提高面进行改进和提高,,但目前大多处于实验阶段。主要包但目前大多处于实验阶段。主要包括瑞替普酶括瑞替普酶(r-PA)(r-PA)、替尼普酶、替尼普酶(TNK-t-PA)(TNK-t-PA)、兰替普酶、兰替普酶(1(1anoteplase,NPA)anoteplase,NPA)、孟替普酶、孟替普酶(monteplase)(monteplase)以及重组葡以及重组葡激酶（激酶（r-SaKr-SaK）；）；其中，第三代溶栓剂特点其中，第三代溶栓剂特点::纤维蛋白特异性高、半衰期长、纤维蛋白特异性高、半衰期长、弹丸式静脉注射、对弹丸式静脉注射、对PAI-1PAI-1敏感性降低。敏感性降低。溶栓药的发展溶栓药的发展溶栓药物应用现状溶栓药物应用现状目前用于急性心梗的溶栓药有尿激酶、链激酶、目前用于急性心梗的溶栓药有尿激酶、链激酶、rtrt一一PAPA等。等。尿激酶、链激酶是第一代尿激酶、链激酶是第一代非纤维蛋白选择性溶栓药非纤维蛋白选择性溶栓药，，其价格便宜，但溶栓后冠状动脉再通率低；纤维蛋白选择性纤维蛋白选择性溶栓剂如重组组织型纤溶酶原激活剂如重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-(rt-PA)PA)溶栓再通率高，降低病死率优于链激酶，但价格昂贵；溶栓再通率高，降低病死率优于链激酶，但价格昂贵；rt-PArt-PA只在有纤维蛋白存在的情况下只在有纤维蛋白存在的情况下,,才可在纤维蛋白表面才可在纤维蛋白表面激活纤溶酶原转变为纤溶酶发挥其纤溶作用激活纤溶酶原转变为纤溶酶发挥其纤溶作用,,而当无纤维蛋而当无纤维蛋白存在时白存在时rt-PArt-PA的纤溶酶原激活作用很小，从而使其更有效、的纤溶酶原激活作用很小，从而使其更有效、更安全。更安全。但是，但是，rtrt一一PAPA半衰期短半衰期短,,需要一个复杂的给药系统需要一个复杂的给药系统,,涉及涉及到单剂注射后还要进行分钟的输注。治疗输注的时间以及医到单剂注射后还要进行分钟的输注。治疗输注的时间以及医疗过失的风险会随着首次负荷量疗过失的风险会随着首次负荷量,,给药方式的复杂而增加。给药方式的复杂而增加。因此因此,,研制一种疗效优于或相当于研制一种疗效优于或相当于rt-PA,rt-PA,使用方法简单的溶使用方法简单的溶栓药物显得十分必要。栓药物显得十分必要。新型溶栓药新型溶栓药HTUPAHTUPA的研发的研发人组织尿激酶型纤溶酶原激活剂人组织尿激酶型纤溶酶原激活剂((HumanTissueUrokinaseTypePlasminogenActivator,HTUPA),),是北京裕华能生物科是北京裕华能生物科技有限公司针对上述药物的特点技有限...
