环糊精包合技术的研究进展及其在药剂学上的应用张智琪1，孙美丽2，王龙娟3，任韡4（1.解放军总医院南楼药房，北京100853；2.广东药学院药物研究所/广东省药物新剂型重点实验室，广东广州510006；3．滁州市食品药品检验所，滁州239000；4.解放军总医院药检室，北京100853）基金项目：××××××××,No.××××××;××××××××,No.作者姓名：姓名,学历，职称。研究方向：××。Tel：××;E-mail:作者单位：①邮编省名城市，单位名称科室；②邮编省名城市，单位名称科室收稿日期修回日期本文编辑摘要近年来，包合技术日臻成熟，引起了各领域研究人员的重视，并且已经取得了许多成就。包合技术是指一种分子全部或部分被包藏在另一种分子的空穴结构内形成包合物的技术。具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子。药物作为客分子经过包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可微粉化，可以防止挥发性成分的挥发，掩盖药物的不良味道或气味，降低药物的刺激性和毒副作用，调节释药速度，提高药物的生物利用度，等等。包合材料众多，有环糊精及其衍生物、尿素、胆酸、葡聚糖凝胶、纤维素、淀粉等,制剂中常用环糊精及其衍生物。自从包合技术引入药剂研究领域后，以其诸多优点越来越受到药剂工作者的青睐[1]。本文在阅读大量文献基础上，总结出环糊精包合技术研究进展状况及其在药剂学上的应用，以便为药学工作者在此项技术上的研究提供参考。【关键词】包合技术；应用；研究进展AbstractInrecentyears，clathrationtechnologyisincreasinglymature,whichhascapturedtheattentionofresearchersfromallfieldsandmadegreatachievements.clathrationtechnologymeansatechnologyofamolecularofallorapartiswrappedbyanothermolecula’shole,thenbecomeaclosurething.Theoutermoleculethatcanclathrationiscalledhostmolecule.Themicromoleculeexistinginthespaceofmajormoleculeiscalledguestmolecule.Medicine,asguestmoleculecangetstrongerdissolvingdegreesandimprovedstabilityafterbeingclathration.Liquidmedicinecambemiconized.Itcanpreventvolatileelementsfromvolatilizing,hideunpleasantodorofthemedicine,reduceacrimonyandtoxicandside-effectofthemedicine,adjustreleasingspeedofthemedicine,raisebioavailabilityandsoon.Therearemanyclathrationmaterials,suchascyclodextrinanditsderivative,carbamide,cholalicacid,sephadex,cellulose,cellulose,starch,and1cyclodextrinnormallyusedinpreparation.Sinceclathrationtechnologyisbroughtintocyclodextrinresearchfield,ithasbeeningoodgracesbecauseofitsvariousadvantages.Thisarticlesummarizedtheresearchprogressofclathrationtechnologyofcyclodextrinanditsapplicationinpreparation.Thisareticleaimedtotakeeffectinthisfield.[keywords]clathrationtechnology，application,researchprogress1.环糊精的结构和性质环糊精（CD）系经淀粉酶解环合后得到的由6～12个葡萄糖分子连结而成的环状低聚糖化合物，常见的CD为α-CD，β-CD，γ-CD三种类型，目前国内外应用较多的为β-CD。β-CD空间构型为上宽下窄中空的环筒状，分子中的伯羟基（6-OH）位于环筒窄边处，仲羟基（2-、3-OH）位于宽边处[2]，结构如图1所示。环筒外部分布的这些羟基为亲水性，内部则是一个具有一定尺寸的手性疏水亲油性空腔。由于这种特殊结构，β-CD作为主体，能将大小和形状适合的疏水性药物分子或官能团作为客体分子嵌入其筒状空腔中而形成一种单分子包合物，所以也称其为“分子微囊”或“超微囊”。CD对酸较不稳定，但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸，对碱、热和机械作用都相当稳定，是一种良好的天然或合成包合材料。动物及人体研究表明，环糊精具有生物相容性、不引起免疫反应、低毒性且能增加药物的稳定性的作用[3]。但是天然CD在水中和有机溶剂中的溶解度都较小，对所能包含的分子大小有所限制，且显示出一定的肾毒性。因此基于对溶解度、易包合性和用药安全方面的考虑，人们对其结构进...
