10/24/2410/24/2411第六第六章章胆碱受体激动药胆碱受体激动药11、、MM胆碱受体激动药胆碱受体激动药::临床药物较多，具有较好的临床实用临床药物较多，具有较好的临床实用价值。价值。22、、MM，，NN胆碱受体激动药胆碱受体激动药::对胆碱受体没有选择性，作用对胆碱受体没有选择性，作用广泛，不良反应较多，临床应用少。乙酰胆碱、卡巴胆碱、广泛，不良反应较多，临床应用少。乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆碱醋甲胆碱。。33、、NN胆碱受体激动药胆碱受体激动药::主要有尼古丁，对主要有尼古丁，对NN11、、NN22受体均有受体均有激动作用，无实用价值，仅具毒理学上的意义。激动作用，无实用价值，仅具毒理学上的意义。能选择性地与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，分为：10/24/2410/24/2422一、一、MM、、NN胆碱受体激动药胆碱受体激动药乙酰胆碱乙酰胆碱(Ach)(Ach)乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为解。由于作用广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无药理学研究的工具药外，无临床临床实用价值。实用价值。AchAch在体内选择性差，在体内选择性差，既用于节后胆碱能神经支配的效应器内既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的的MM胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的NN胆碱受体。胆碱受体。10/24/2410/24/2433MM样作用：静脉注射小剂量样作用：静脉注射小剂量AchAch即能激动即能激动MM胆碱受胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。增加等。NN样作用：剂量大时，样作用：剂量大时，AchAch也能激动也能激动NN胆碱受体，胆碱受体，引起节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋引起节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋。即：许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双。即：许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的。重支配的。例如，在胃肠道、膀例如，在胃肠道、膀胱胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。能神经占优势。[[药理作用药理作用]]10/24/2410/24/2444在大剂量在大剂量AchAch作用下，胆碱能神经占优势，全部作用下，胆碱能神经占优势，全部神经节（神经节（N1N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。力加强，小血管收缩，血压升高。AchAch还激动运动神经终板上的还激动运动神经终板上的N2N2胆碱受体，表现胆碱受体，表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的为骨骼肌兴奋。过大剂量的AchAch很易使神经节从很易使神经节从兴奋转入抑制。兴奋转入抑制。10/24/2410/24/2455卡巴胆碱卡巴胆碱(carbachol)(carbachol)卡巴胆碱药理作用与卡巴胆碱药理作用与AchAch相似，但不易被相似，但不易被AchEAchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。要用于局部滴眼以治疗青光眼。醋甲胆碱醋甲胆碱(methacholine)(methacholine)可被可被AchEAchE水解，但水解较慢，故作用较长。对水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。口腔粘膜干燥。10/24/2410/24/2466二、二、MM受...
