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抗寄生虫药AntiparasiteDrugs药理教研室苏畅药理教研室苏畅内容提要抗抗疟疟药药1抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药及抗滴虫病药2抗血吸虫病药和抗丝虫病药抗血吸虫病药和抗丝虫病药3抗抗蠕蠕虫虫药药4第一节抗疟药寒战→高热→出汗退热→贫血，脾肿大疟疾的特点与分类间日疟间日疟三日疟三日疟良性疟良性疟恶性疟恶性疟疟疾疟疾法国寄生物学家阿方斯·拉韦兰，找出疟疾发病的根本原因——疟原虫,并因此获得1907年的诺贝尔医学奖英国细菌学家罗斯证实了当时最大的流行病之一——疟疾是由蚊子传播的，并因此获得1902年诺贝尔医学奖。•疟疾是严重影响人类健康的原生动物传染病，每年约有3.5-5亿的疟疾患者接受临床治疗，致死人数已经超过了一百万。作为威胁人类健康的重要传染病，疟疾每年夺去的生命要超过被认为是世界头号传染性疾病的艾滋病。病因预防药乙胺嘧啶控制症状药氯喹、奎宁、青蒿素控制传播药伯氨喹、乙胺嘧啶控制复发药伯氨喹速发型子孢子迟发型子孢子（伯氨喹）（氯喹）（伯氨喹）（乙胺嘧啶）第一节抗疟药•抗疟药的分类•常用的抗疟药主要用于控制症状主要用于控制症状————氯喹、奎宁、青氯喹、奎宁、青蒿素蒿素主要用于控制传播和防止复发主要用于控制传播和防止复发————伯氨喹伯氨喹主要用于控制传播和预防主要用于控制传播和预防————乙胺嘧啶乙胺嘧啶常用抗疟药一、主要用于控制症状的抗疟药1.氯喹(chloroquine)（1）药理作用杀灭红内期裂殖体（2）作用•抗疟作用特点：起效快（1~2天）、疗效高（3~4天疟原虫消失）、作用持久、疗程短应用：控制临床症状发作首选；症状抑制性预防；可根治恶性疟，与伯氨喹合用于良性疟（2）作用•抗肠道外阿米巴病作用：用于阿米巴肝脓肿•免疫抑制作用：偶用于自身免疫性疾病•给药方法1.控制症状间日疟：口服首剂1.0g，6h后0.5g，第二、三天各0.5g。恶性疟：静滴，第一天1.5g，入院后12h内输完，第二三天各0.5g，每0.5g~0.75g氯喹加入5%葡萄糖注射液中2.抑制性预防：0.5g/次，1次/周•耐药性恶性疟不良反应•治疗量时不良反应少，偶有胃肠道反应•大剂量使用时，可致视力障碍、粒细胞减少、皮炎、心律失常。•由尿中排泄，可使尿液呈锈黄色或棕色注意事项定期眼科检查2.奎宁（金鸡纳霜）抗疟作用杀灭红内期疟原虫缺点：作用弱、短、毒性大；优点：不易耐药；应用：稀释后静滴用于脑型疟或严重恶性疟其他作用：（1）抑制心肌收缩力、减慢传导、延长有效不应期（2）兴奋子宫平滑肌（3）微弱的解热镇痛作用•给药方法口服：0.3~0.6g/次，3次/天，连服5~7天不良反应金鸡纳反应：恶心、呕吐、头痛、视听力下降心血管反应特异质反应（溶血）低血糖刺激胰岛细胞氧化性3.甲氟喹•起效慢，作用持久•耐药恶性疟（+周效磺胺&乙胺嘧啶）•症状抑制性预防•有神经精神病史者、孕妇、幼儿禁用咯萘啶(pyronaridine)•破坏疟原虫复合膜和食物泡结构•治疗种类型的疟疾（包括脑型疟）青蒿素抗疟作用：杀灭红内期裂殖体优点：高效、速效、低毒缺点：有效血药浓度维持时间短，复发率高蒿甲醚(artemether)脂溶性衍生物（im）青蒿琥酯(artesunate)水溶性衍生物（iv，im，直肠）双氢青蒿素应用：多用复方制剂耐药恶性疟；脑型疟给药方法双氢青蒿素：口服，1次/天，60mg/天，首剂加倍，连服5~7天。儿童按年龄递减二、主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹(primaquine)1.杀灭迟发型子孢子（休眠子）控制复发2.杀灭配子体防止传播+氯喹根治良性疟根治良性疟和控制传播的最有效药物•给药方法1.防止复发，根治间日疟：口服13.2mg/次，3次/天，连服7天2.阻止传播，消灭恶性疟配子体：26.4mg/天，连服3天不良反应治疗量：胃肠道反应、头晕及发绀等，停药后消失大剂量：高铁血红蛋白血症、G-6-PD缺乏的患者可发生急性溶血禁忌症蚕豆病史三、主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶抗疟作用：抑制人体内速发型子孢子和未成熟裂殖体，作用持久病因性预防抑制蚊体内的孢子增殖阻断传播特点：抑制未成熟裂殖体，对成熟裂殖体无效，症状控制起效慢机制：抑制二氢叶酸还原酶应用病因性预防：于进入疫区前1周...