成都市第六人民医院药剂科主要作用于革兰阳性细菌的药物,如青霉素(G)、苄星青霉素耐青霉素酶青霉素,如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等,但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。此类药物对产青霉素酶的G+菌具有较好抗菌活性,但对青霉素敏感的葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱(相差10倍以上)广谱青霉素,抗菌谱除革兰阳性菌外,还包括:①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄西林(肠球菌感染的首选用药)、阿莫西林;②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林注意:须先做青霉素皮肤试验;大剂量青霉素可引起中枢神经系统反应(青霉素脑病)一、青霉素类第一代头孢菌素:作用于G+,仅对少数G-有一定抗菌活性,如头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等,其中头孢唑林常用于预防手术后切口感染第二代头孢菌素:对G+的活性与第一代相仿或略差,对部分G-具有抗菌活性,如头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛等第三代头孢菌素:对G-具有强大抗菌作用,且头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌具高度抗菌活性。主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟和头孢泊肟酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用第四代头孢菌素:对G-作用与第三代头孢菌素大致相仿,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对G+作用较第三代头孢菌素略强,常用者为头孢吡肟、头孢匹罗等特别注意:所有头孢菌素类对MRSA和肠球菌属均无效,且对ESBL和Ampc酶均不稳定氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可加重肾毒性头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可预防出血;本药亦可引起双硫仑样反应。用药期间及治疗结束后至少72h内应避免摄入酒精头霉素是一类α—甲氧基头孢霉素。在头孢烯的结构中引入7-α-甲氧基可提高其对β-内酰胺酶的稳定性,尤其对产生β-内酰胺酶的厌氧菌,如类杆菌有较高的稳定性,所以头霉素的特征之一是对厌氧菌具有很强的抗菌活性,这是一般第一代到第四代头孢不具备的特点。所以头霉素是抗厌氧菌的头孢菌素。分代分类中文名外文名第一代头霉素类头霉素CCephamycinC第二代头孢西丁Cefoxitin头孢美唑Cefmetazole头孢替坦Cefotetan第三代头霉素类头孢拉宗Cefbuperazone头孢米诺Cefminox氧头孢烯类拉氧头孢Latamoxef氟氧头孢Flomoxef碳青霉烯类抗生素对各种G+、G-(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数β内酰胺酶高度稳定,但对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌抗菌作用差,常用药物亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等碳青霉烯类抗生素常用于多重耐药但对本类药物敏感的需氧G-所致严重感染,脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者,病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗特别注意:碳青霉烯最突出的优势是具有更耐酶的特点,对AmpCAmpC酶和酶和ESBLESBL很稳定,且与一般典型β-内酰胺抗生素之间很少有交叉耐药性本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药亚胺培南/西司他丁易引起癫痫,美罗培南、帕尼培南-倍他米隆适合用于中枢神经系统感染厄他培南对非发酵革兰阴性杆菌(如假单胞菌、不动杆菌)活性较弱,但其T1/2为4h,在成人中的常用剂量为1g/次,1次/日本类药物适用于因产β内酰胺酶而对β内酰胺类药物耐药的细菌感染,但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产β内酰胺酶的耐药菌感染临床常用的药物有阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦本类药物不推荐用于新生儿和早产儿;哌拉西林/三唑巴坦也不推荐在儿童患者中应用(最新指南已取消这点)阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦适用于产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致感染头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/三唑巴坦适用于产β内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的各种严重感染氨基糖苷主要对G-杆菌有效,革兰阳性只对青霉素敏感的金葡菌有效,...