0 0 8 .肌松药及拮抗药 《心血管麻醉及体外循环》胡小琴 主编 发表日期:2006-10-25 15:21:49 浏览数: 11 第八章 肌松药及拮抗药 伍丽明 神经肌肉阻滞药又称肌肉松驰药，简称肌松药。1942 年首次应用于临床麻醉，八十年代前，临床常用的肌松药主要有琥珀酰胆碱、筒箭毒碱、双甲基筒箭毒碱、三碘季铵酚等。但是，这些药物都具有一定的心血管副作用，这些副作用一般是由于刺激或抑制周围植物神经系统；或使血管肥大细胞释放组织胺及其它血管活性物质；或继运动终板去极化后，血清钾水平增高所致。近年来，已陆续研制出一大批新型肌松药应用于临床麻醉，其心血管副作用明显减少。这些新药都属非去极化肌松药，包括短效类、中效类和长效类。中效肌松药阿曲库铵和维库溴铵、长效肌松药多撒库铵和哌库溴铵均已投入临床使用，与具有抗迷走副作用的潘库溴铵比较，无心血管不良反应；其他还有中效罗库溴铵和短效美维松。 第一节 肌松药与胆碱能受体的相互作用 乙酰胆碱是横纹肌神经肌肉接头的递质，它作用于胆碱能受体。胆碱能受体主要分为毒蕈碱样受体和烟碱样受体（表8－1）。毒覃碱样受体（简称M 受体）存在于各种平滑肌、心肌和外分泌腺，毒蕈碱（一种季铵碱）对此受体可产生乙酰胆碱样的作用，受体能被阿托品类药物阻断；烟碱样受体（简称N受体）位于植物神经节和骨骼肌神经肌肉接头处，神经节和骨骼肌的烟碱样受体虽然不完全相同，但筒箭毒类药物也可阻断植物神经节的乙酰胆碱样作用。进一步研究发现乙酰胆碱酯酶和血浆胆碱酯酶上也存在胆碱能受体。 表8－1 胆碱能受体 部位 激动剂或底物 阻断剂 烟碱样受体 神经肌肉接头 烟碱、四甲铵、琥珀胆碱、十烃季铵 筒箭毒、所有非去极化肌松药 植物神经节 烟碱、双甲基苯哌嗪 六甲铵、筒箭毒 毒蕈碱样受体（肠、膀胱、支气管、心房窦房结、瞳孔括约肌） 毒蕈碱 阿托品、三碘季铵酚、潘库溴铵 酯酶受体 乙酰胆碱酯酶活性部位 血浆胆碱酯酶活性部位 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱 苯甲酰胆碱、丁酰胆碱、琥珀胆碱 新斯的明、吡啶斯的明、苯并醌 氟肌松、四氢氨基吖啶、潘库溴铵 神经肌肉阻滞剂为与神经肌肉接头处的胆碱能受体部位相互作用，从而干扰了神经冲动的传导，产生肌肉松弛作用。因此，肌松药必须在化学结构上与乙酰胆碱具有某些相似之处（图8－1），药物与乙酰胆碱竞争，或模仿乙酰胆碱作用。 图 8－1 一、植物神经节 筒箭毒碱在产生神经肌肉阻滞所需剂量范围内...
