抗组胺类抗过敏药

抗过敏药物 一、非索非那丁(Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪（levocetirizine） 三、地氯雷她定（Desloratadine） 四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物与第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏与异丙嗪等为代表得第一代抗组胺药物因具有较强得中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微得第二代抗组胺药物所取代。 而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显得心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。 非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。 目前在世界范围内进入临床使用得第二代抗组胺类抗过敏药物已达 20 余种，而第三代仅仅数种。第二代与第三代抗组胺药物中得大多数可兼用于过敏性哮喘得防治。我国目前常用氯雷她定与西替利嗪，加上 1999 年上市得非索非那丁与 2025 年上市左旋西前临床使用得抗过敏药仅有 10 余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪得临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大副作用更少，所以氯雷她定与西替利嗪得应用逐年减少。 而非索非那丁与左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快得药物，约占市场份额得 30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛得抗过敏药物。此外近年来上市得氯雷她定得换代产品 desloratadine (Clarinex)已进入 30 多个国家得临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得 FDA 得批准，但就是进入我国市场得第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在得巨大市场。 西替利嗪得换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。一 、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra， 【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇与丙酮，几乎不溶于水，熔点为 147-151℃。 【体内 过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服 0、5-1 小时出现抗组胺作用，1-3 小时血药浓度达峰值，平均为 1、3 h。半衰期为 11-15 小时，平均为 14、4 h，蛋白结合率 60%～70%(主要就是 α1 酸性糖蛋白)。疗效可持续约 18-24 小时，因此可每日 1 次给药。吸收后非索非那丁与血浆蛋白广泛结合, 结合率高达 95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏得细胞色素P-450 酶系...